服務(wù)熱線(xiàn)
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| 品牌 | Selleck | 供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品名稱(chēng)：LDN-193189,選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑
產(chǎn)品貨號(hào)：S2618
產(chǎn)品描述：LDN-193189是一種選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑，抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，在C2C12細(xì)胞中IC50分別為5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。
靶點(diǎn)：ALK2 (C2C12 cells) 5 nM、ALK3 (C2C12 cells) 30 nM
體外研究：LDN193189有效抑制BMP4介導(dǎo)的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM，并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，IC 50分別為5 nM和30 nM。此外，LDN193189還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突變蛋白誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性。近的一項(xiàng)研究表明在動(dòng)脈粥樣硬化形成的人主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中，S2618阻止氧化低密度脂蛋誘導(dǎo)的活性氧生成。
體內(nèi)研究：在利用Ad.Cre條件性caALK2轉(zhuǎn)基因小鼠中，與對(duì)7日齡（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）導(dǎo)致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現(xiàn)輕度鈣化，并防止在P15出現(xiàn)放射線(xiàn)病變而不會(huì)造成體重減輕或生長(zhǎng)遲緩，自發(fā)性骨折，骨質(zhì)密度下降或行為異常。 LDN193189通過(guò)抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）6誘導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑而斑馬魚(yú)胚胎背部化，而對(duì)血管發(fā)育無(wú)影響。在含PCa-118b瘤小鼠中，S2618削弱腫瘤生長(zhǎng)并降低了腫瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受體缺陷（LDLR-/-）小鼠中，S2618有效地抑制動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展。此外，LDN-193189也表現(xiàn)出對(duì)相關(guān)的血管炎，成骨活性和鈣化的抑制作用。
產(chǎn)品名稱(chēng)：Selleck LDN-193189 BMP信號(hào)通路抑制劑 產(chǎn)品貨號(hào)：S2618
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產(chǎn)品名稱(chēng)：LDN-193189,選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑
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Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年，總部設(shè)在美國(guó)德克薩斯州休斯敦，其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在*擁有共50個(gè)區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過(guò)20,000名客戶(hù)已建立長(zhǎng)期穩(wěn)定的關(guān)系，主要客戶(hù)包括世界各大制藥廠(chǎng)，生物科技公司，醫(yī)院及各大臨床診斷實(shí)驗(yàn)室，世界各著名高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。為了能為中國(guó)的科學(xué)家?guī)?lái)更專(zhuān)業(yè)、高質(zhì)量的科研試劑，Selleck Chemicals在上海設(shè)立Selleck（中國(guó)），全權(quán)負(fù)責(zé)其在華業(yè)務(wù)的拓展。
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