| PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2是一種有效的雙重泛PI3K/mTOR抑制劑，具有抗腫瘤活性。 |
| PI-103 | PI-103 是一種多靶點(diǎn) PI3K 抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于p110α/β/δ/γ的IC50為 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，對(duì) mTOR/DNA-PK的作用較小，IC50為30 nM/23 nM。PI-103 可誘導(dǎo)小鼠T細(xì)胞淋巴瘤的凋亡。 |
| NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788)是一種高度有效的，選擇性DNA-PK抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14 nM，也會(huì)抑制 mTOR 和 PI3K，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的頻率，而增強(qiáng)Cas9介導(dǎo)DNA剪接后發(fā)生的同源重組修復(fù)率。 |
| TGX-221 | TGX-221 是一種p110β-特定的抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM，作用于p110β的選擇性是作用于p110α的1000倍。 |
| IC-87114 | IC-87114是一種選擇性的PI3Kδ抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β選擇性分別高58和100倍。 |
| Wortmannin | Wortmannin是一種首-次命名的PI3K抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM，對(duì) PI3K 家族的選擇性較低。Wortmannin 可抑制自噬體的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。 |
| XL147 analogue | XL147 analogue (SAR245408)是一種選擇性的，可逆的I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為39 nM/36 nM/23 nM，對(duì)PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 1/2。 |
| ZSTK474 | ZSTK474抑制I型PI3K亞型，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為37 nM，對(duì)PI3Kδ作用最-顯著。Phase 1/2。 |
| Alpelisib (BYL719) | Alpelisib (BYL719) 是一種有效的選擇性PI3Kα抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM，對(duì)PI3Kβ/γ/δ具有極弱的作用。Phase 2。 |
| AS-605240 | AS-605240選擇性抑制PI3Kγ，IC50為8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα選擇性分別高30和7.5倍以上。 |
| PIK-75 HCl | PIK-75 HCl是一種p110α抑制劑，IC50為5.8 nM (比作用于p110β效果強(qiáng)200倍)，在Ser773處功能特異性突變，也有效抑制DNA-PK，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM。 |
| Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) 是一種非ATP競(jìng)爭(zhēng)性PLK1抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9 nM，比作用于Plk2選擇性高30倍，對(duì)Plk3沒有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信號(hào)通路并激活氧化應(yīng)激信號(hào)。Rigosertib 可誘導(dǎo)多種癌細(xì)胞的凋亡。Phase 3。 |
| 3-Methyladenine (3-MA) | 3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一種選擇性PI3K抑制劑，作用于Vps34和PI3Kγ，在 HeLa細(xì)胞中IC50分別為25 μM和60 μM；永-久性抑制I型PI3K，但對(duì)III型PI3K的抑制是短暫的，也會(huì)阻斷自噬體的形成。在溶液中不穩(wěn)定，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！ |
| A66 | A66是一種有效的特異性p110α抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為32 nM，作用于p110α比作用于其他I類PI3K亞型選擇性高100多倍。 |
| Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的雙重抑制劑，對(duì)p110γ作用最-強(qiáng)，IC50為9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。 |
| Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一種高選擇性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1。 |
| PIK-90 | PIK-90是一種PI3Kα/γ/δ抑制劑，IC50分別為11 nM/18 nM/58 nM，對(duì)PI3Kβ作用效果稍弱。 |
| AZD6482 | AZD6482 (KIN-193) 是一種PI3Kβ抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高8，87和109倍。Phase 1。 |
| PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR雙重抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，對(duì)Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 幾乎沒有作用活性。PF-04691502 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 2。 |
| Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一種有效的，I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/β/δ/γ，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶選擇性高。Apitolisib 在胰腺癌細(xì)胞中可同時(shí)激活自噬與凋亡。Phase 2。 |
| GSK1059615 | GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。 |
| Duvelisib (IPI-145) | Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一種新型選擇性PI3K δ/γ抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki和IC50分別為 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，對(duì) PI3K δ/γ 的選擇性比對(duì)其它蛋白激酶高。Phase 3。 |
| Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一種高度有效的，雙重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。 |
| TG100-115 | TG100-115是一種PI3Kγ/δ抑制劑，IC50為83 nM/235 nM，對(duì)PI3Kα/β幾乎沒有抑制效果。Phase 1/2。 |
| AS-252424 | AS-252424是一種新型，有效的PI3Kγ抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα選擇性高30倍，對(duì)PI3Kδ/β具有低的抑制活性。 |
| NU7026 | NU7026 (LY293646)是一種有效的DNA-PK抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K選擇性高60倍，對(duì)ATM和ATR沒有抑制活性。NU7026 可加強(qiáng)G2/M周期阻滯和凋亡。 |
| BGT226 (NVP-BGT226) maleate | BGT226 (NVP-BGT226)是一種新型I型PI3K/mTOR抑制劑，作用于PI3Kα/β/γ，IC50為4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。 |
| Fimepinostat (CUDC-907) | CUDC-907是一種PI3K和HDAC雙重抑制劑，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分別為19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌細(xì)胞中可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯與凋亡。Phase 1。 |
| PIK-294 | PIK-294是一種高度選擇性p110δ抑制劑，IC50為10 nM，作用于PI3Kα/β/γ效果分別低1000，49和16倍。 |
| AS-604850 | AS-604850是一種選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的PI3Kγ抑制劑，IC50為250 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β選擇性高80倍以上，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα選擇性高18倍。 |
| GSK2636771 | GSK2636771是一種口服生物有效的PI3Kβ選擇性抑制劑，其對(duì)PI3Kβ的選擇性比對(duì)PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上，比對(duì)PI3Kδ的選擇性大10倍以上。對(duì)PTEN缺失細(xì)胞系敏感。 |
| Copanlisib | Copanlisib是一個(gè)高效的泛I型 PI3K抑制劑，其對(duì)PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分別為0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。此產(chǎn)品溶解度不佳，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)可用，細(xì)胞實(shí)驗(yàn)請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇！ |
| YM201636 | YM201636是一種選擇性的PIKfyve抑制劑，IC50為33 nM，對(duì)p110α作用效果稍弱，對(duì)Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通過誘導(dǎo)自噬來(lái)抑制肝癌的生長(zhǎng)。 |
| CH5132799 | CH5132799（MEN1611, PA799）抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50為14 nM；對(duì)PI3Kβδγ作用效果稍弱，對(duì)PIK3CA突變型細(xì)胞系敏感。Phase 1。 |
| CAY10505 | CAY10505是AS-252424的羥基化合物，是一種PI3Kγ抑制劑，IC50為30 nM. |
| PIK-293 | PIK-293是 一種PI3K抑制劑，最-有效作用于PI3Kδ，IC50為0.24 μM，作用于PI3Kα/β/γ效果分別低500，100和50倍。 |
| PKI-402 | PKI-402是一種有效的，pan-PI3K/mTOR雙重抑制劑，靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR，IC50分別為2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM，也有效作用于PI3Kα突變型E545K和H1047R。 |
| TG100713 | TG100713是一種pan-PI3K抑制劑，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分別為50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。 |
| VS-5584 (SB2343) | VS-5584 (SB2343)是一種有效的，選擇性，PI3K/mTOR雙重抑制劑，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分別為3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。 |
| Taselisib (GDC 0032) | Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一種有效，下一代的β亞型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分別為0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍以上。 |
| KU-0060648 | KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ雙重抑制劑，IC50分別為8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，對(duì)PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50為0.59 μM。 |
| CZC24832 | CZC24832是第一個(gè)PI3Kγ選擇性抑制劑，IC50為27 nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ選擇性高100倍以上。 |
| AMG319 | AMG319是一種有效的選擇性PI3Kδ抑制劑，IC50為18 nM，選擇性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。 |
| Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制腫瘤發(fā)展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同時(shí)增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G2/M期及凋亡。 |
| Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu華-蟾素中具有抗癌作用的成分，通過上調(diào) receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位點(diǎn)來(lái)觸發(fā)壞死病。Resibufogenin 可通過誘導(dǎo) reactive oxygen species (ROS) 積累發(fā)揮細(xì)胞毒性作用。Resibufogenin 可誘導(dǎo)凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表達(dá)，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表達(dá)。 |
| Hispidulin | Hispidulin (Dinatin) 是一種在許多傳統(tǒng)中草藥中存在的天然活性成分，對(duì)癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值為2.71 μM。Hispidulin 通過 mitochondrial dysfunction 來(lái)誘導(dǎo)凋亡，并可抑制HepG2癌細(xì)胞中的 P13k/Akt 的信號(hào)通路。Hispidulin 通過激活 AMPK 信號(hào)通路發(fā)揮抗骨質(zhì)疏松和骨吸收減弱的作用。 |
| GSK2292767 | GSK2292767是一種有效的、選擇性的PI3Kδ抑制劑。 |
| Lanatoside C | Lanatoside C 是具有抗病毒和抗腫瘤活性的強(qiáng)心苷。Lanatoside C 通過減弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信號(hào)通路，誘導(dǎo)G2/M細(xì)胞周期停滯并誘導(dǎo)自噬和細(xì)胞凋亡。 |
| Zeaxanthin | Zeaxanthin是一種類胡蘿卜素醇，參與葉黃素循環(huán)，激活外在凋亡途徑，誘導(dǎo)葡萄膜黑色素瘤細(xì)胞凋亡，IC50 值為40.8 µM。 |
| Cafestol | Cafestol是從咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并調(diào)節(jié)多種炎癥介質(zhì)以減輕炎癥。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 還可以減少白血病細(xì)胞系 HL60 中 ROS 的產(chǎn)生。 |
| Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一種能透過血腦屏障的PI3K和mTOR的抑制劑，對(duì)PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分別為2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。 |
| SKI-V | SKI V是一種非競(jìng)爭(zhēng)性且有效的非脂質(zhì)sphingosine kinase抑制劑，對(duì)GST-hSK的IC50為 2 μM。SKI-V 還抑制 PI3K，對(duì)hPI3k的 IC50 為 6 μM。SKI-V 減少促有絲分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通過抗腫瘤活性誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 |
| Dichroa febrifuga Extract | Dichroa Febrifuga Extract是從蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的，它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信號(hào)通路 |
| MTX-211 | MTX-211是PI3K和EGFR的雙重抑制劑。 |
| Seletalisib (UCB-5857) | Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制劑，IC50為12 nM。它對(duì)PI3K具有顯著的選擇性，相對(duì)其他I型PI3K亞型，Seletalisib對(duì)PI3Kδ的選擇性高24-303倍。 |
| Trichosanthis Pericarpium Extract | Trichosanthis Pericarpium Extract從瓜蔞皮Trichosanthis Pericarpium中提取，能夠通過調(diào)節(jié)PI3K/Akt/NO通路保護(hù)心肌細(xì)胞免受缺氧/復(fù)氧損傷。 |
| Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龍Dioscorea nipponica的根莖，其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化，進(jìn)而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信號(hào)通路的磷酸化和激活，促進(jìn)細(xì)胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)緩解。 |
| GDC-0326 | GDC-0326是一種有效的、選擇性的PI3Kα抑制劑，Ki值為0.2 nM。在酶活性實(shí)驗(yàn)中，對(duì)PI3Kα的選擇性顯著高于其它I類亞型。 |
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